Tento príspevok bol publikovaný v mojej knihe MALÉ POKUSY O VYSVETLENIE VEĽKÉHO DIELA 2 . Uvádzam ho s drobnými úpravami.
Očarenie výdobytkami farmakológie v päťdesiatych ro koch minulého storočia bolo veľké. Veď po zavedení penicilínu nastala zlatá éra antibiotík. Doslova pred očami zmizli predtým smrtiace bakteriálne infekcie, z ktorých niektoré zabíjali so 100 % efektivitou. Objavenie antipsychotických liekov (napr. chlórpromazínu) vyprázdnilo psychiatrické liečebne. Síce nie nadlho, ale predsa zásadne zmenilo terapiu psychiatrických ochorení. Ak by ste náhodou „zakopli“ o toto obdobie, zistíte, že sa znížilo uskutočňovanie elektrošokov, vymizli inzulínové kómy či frontálne lobotómie. Ak ste videli kultový film „Prelet nad kukučím hniezdom“, frontálnu lobotómiu vám netreba vysvetľovať.
Do tohto obdobia „farmaeufórie“ je potrebné zahrnúť aj zaradenie a použitie lieku s názvom talidomid. Talidomid bol syntetizovaný v roku 1954 chemikmi firmy Grünenthal vo vtedajšej NSR. Od roku 1956 bol talidomid testovaný na zdravých dobrovoľníkoch, pacientoch, ktorí sa sťažovali na nespavosť či úzkosť, na dojčiacich matkách a deťoch. Články, ktoré boli publikované v medicínskych časopisoch, referovali o tom, že účastníci štúdií boli doslova nadšení tým, ako talidomid upokojoval, pričom sa nepozoroval tzv. hangover (stav po „opici“) ani iný nežiaduci efekt. V januári 1957 firma Grünenthal začala marketing talidomidu pod názvom Contergan. Liek sa stal „top sedatívom“ v NSR. Predpisovanie talidomidu počas tehotenstva na potlačenie nauzey, vracania a porúch spánku sa medzi lekármi v NSR rozšírilo v prvej polovici roku 1959. Liek sa tiež „predral“ ďalej do viac ako 20 krajín v Európe a Afrike (aj Kanady). V tom čase „vedci“ neverili, že by akýkoľvek liek bol schopný prechádzať cez placentu tzv. placentárnou bariérou.
Po odbornej prezentácii niektorých lekárov a následnom článku uverejnenom v novinách 26. novembra 1961 však firma Grünenthal na druhý deň (sic!) stiahla všetky balenia lieku z predaja. O päť dní sa to isté opakovalo aj vo Veľkej Británii. Čo sa vlastne stalo? Pri užívaní tohto lieku počas gravidity sa viac ako 10 000 (niekde sa uvádza až okolo 20 000) detí narodilo s deformitami typu fokomélie (ide o malformity vývoja horných a dolných končatín). Dokonca sa uvádza, že približne 40 % z nich po pôrode v krátkom čase zomrelo. Vyše polovica postihnutých detí sa narodila v NSR. V bývalej NDR ani jedno. To preto, lebo v NDR tento liek nebol nikdy povolený. Autority v NDR tvrdili, že chýbali akékoľvek informácie o teratogenite, teda o vplyve na plod počas gravidity. Spôsob poškodenia závisel od dňa gravidity. Najviac boli poškodené plody, keď matka užívala talidomid v období medzi 20. – 36. dňom gravidity. V 20. dni vývoja plodu talidomid spôsoboval poškodenie mozgu, v 21. dni poškodenie očí, v 22. dni poškodenie uší a tváre, v 24. dni poškodenie vývoja horných končatín a v 28. dni poškodenie vývoja dolných končatín. Tu máte embryológiu ranného vývoja ľudského plodu ako na dlani.
Keď už bolo všetko, čo sa dalo pobabrať, jasné, začala sa molekula talidomidu skúmať podrobnejšie. Prišlo sa na to, že talidomid je opticky aktívny. Podľa staršej nomenklatúry sa vyskytuje v L (S) a D (R) forme. Veľmi hrubo povedané L forma (enantiomér) otáča rovinu polarizovaného svetla doľava, D forma (enantiomér) ju otáča doprava. Prirodzený produkt, ktorý obsahuje rovnaký podiel L a D formy, sa nazýva racemát. Racemát je opticky neaktívny. Vzhľadom na rovnaké množstvo L a D formy v racemáte sa jednotlivé navzájom sa opačne otáčajúce roviny polarizovaného svetla rušia. Výsledkom je úplná tma. Pri výrobe sa získal racemát. Ďalej sa prišlo na to, že „dobrá“ forma (tá, ktorá má blahodarný upokojujúci efekt) je D forma. Tá „zlá“, teratogénna, je L forma. Niekomu „geniálne“ napadlo podávať tabletky obsahujúce len D formu. Našťastie sa veľmi rýchlo prišlo na to, že v ľudskom organizme sa časť D enantioméru mení na L enantiomér, takže sú vždy prítomné fifty-fifty ako racemát.
Tu by sa celá tá hrozná udalosť mala skončiť. Ale talidomid, presne ako vták Fénix, vstal z popola. Dokonca ako jeden z najlepších liekov v onkológii, hlavne pri liečbe mnohopočetného myelómu. Znie to absurdne, ale je to tak. Pri malformáciách plodu talidomid (L enantiomér) pôsobí mechanizmom inhibície rastu ciev. Inak povedané, brzdí vznik a predlžovanie cievy. A, ako bolo uvedené, robí to mimoriadne efektívne. Ak nie je cieva, tkanivo nemá čo živiť. V tom prípade, keď použijeme talidomid pri nádore, talidomid nezabíja nádorové bunky priamo. Nádor rastie, ale pri svojom raste potrebuje výživu. Ak mu výživu zabrzdíte, prestane rásť a hynie.
Je pozoruhodné, že efekt inhibície rastu ciev talidomidom (angiostatický efekt) sa pozoruje najmä pri tzv. tekutých nádoroch – hematologických malignitách. Nie pri tzv. solídnych nádoroch. Je možné, že pri hematologických malignitách je nádor pre liek lepšie dostupný, vzhľadom na svoju tekutosť. Talidomid bol prvým z tohto radu liekov. Nasledovali lenalidomid, pomalidomid... Podľa môjho názoru je lenalidomid doslova zázračným liekom pri liečbe „5q- syndrómu“, ktorý je jedným zo spektra tzv. myelodysplastických syndrómov. Len na doplnenie – „5q-“ znamená stratu dlhého (q) ramienka piateho chromozómu v myelocytoch v kostnej dreni. A talidomid? Jeho použitie v dnešnej medicíne je mnohoraké. Používa sa pri liečbe niektorých foriem malomocenstva (lepry). Pri alogénnej (darcovskej) transplantácii krvotvorných buniek sa využíva v liečbe GvHD, teda reakcii štepu proti hostiteľovi. Ďalej pri uremickom svrbení, pri primárnej amyloidóze, pri Waldenströmovej makroglobulinémii. Slušný zoznam, však?
P.S. Prečo liek nebol nikdy „povolený“ SŠA? Aj FDA má svojich hrdinov, v tomto prípade ženu:
https://www.womenshistory.org/education-resources/biographies/frances-kathleen-oldham-kelsey
https://cfmedicine.nlm.nih.gov/physicians/biography_182.html
P.S. Fotografia „boh Janus“ je prevzatá z https://beliana.sav.sk/heslo/janus (zdroj: https://recherche.smb.museum/detail/2354187).
Publikované: 19.02.2026